原創(chuàng) 高麗麗 醫(yī)學(xué)之聲

來源：醫(yī)學(xué)之聲 作者：高麗麗

抗組胺藥物需注意這些！

抗組胺藥物是一類選擇性地拮抗組胺H1受體、拮抗組胺作用的藥物，其據(jù)結(jié)構(gòu)和功能特點(diǎn)不同，可分為第一代抗組胺藥物（鎮(zhèn)靜性抗組胺藥物）、第二代抗組胺藥物、第二代新型抗組胺藥物，其中第一代抗組胺藥物（鎮(zhèn)靜性抗組胺藥物）受體選擇性較差，可抗組胺、抗膽堿能、抗5-羥色胺、抗多巴胺、抗α腎上腺素受體等，并易透過血腦屏障；第二代抗組胺藥物、第二代新型抗組胺藥物受體選擇性和特異性強(qiáng)，不易透過血腦屏障。臨床可用于過敏性疾病如過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、過敏性咳嗽、過敏性哮喘及感冒、惡心嘔吐與眩暈等。

一

中樞抑制效應(yīng)

抗組胺藥物可透過血腦屏障進(jìn)入中樞，引起中樞抑制，如鎮(zhèn)靜、嗜睡、困倦、乏力、幻覺、警覺性下降、煩躁不安、緊張、焦慮、失眠、頭痛、頭暈、缺乏協(xié)調(diào)和顫抖等。并可減少快速動眼期睡眠，可能致學(xué)習(xí)能力下降。第一代抗組胺藥物（鎮(zhèn)靜性抗組胺藥物）常見，第二代抗組胺藥物、第二代新型抗組胺藥物較少見，其中西替利嗪、左西替利嗪、阿伐斯汀等可有輕度中樞抑制作用。

避免與對中樞有抑制作用的藥物如鎮(zhèn)靜催眠藥物如地西泮、抗精神失常藥物如氯丙嗪、巴比妥類藥物、阿片類藥物、抗癲癇藥物等同用，可能會引起頭昏、全身乏力、運(yùn)動失調(diào)、視力模糊、復(fù)視等中樞神經(jīng)過度抑制癥狀，易發(fā)生于兒童、老年人、體弱者。高空作業(yè)者、駕駛員、機(jī)械操作人員禁用或慎用。

二

抗膽堿能效應(yīng)

第一代抗組胺藥物（鎮(zhèn)靜性抗組胺藥物）常見，可引起口干、眼干、呼吸道分泌物黏稠、便秘、心律失常、升高眼壓、視力模糊、散瞳、勃起功能障礙、尿潴留及排尿困難等，也會影響神經(jīng)元或神經(jīng)-肌肉接頭的傳導(dǎo)而致神經(jīng)功能一過性紊亂和注意力不集中等。

避免與抗膽堿類藥物如阿托品、三環(huán)類抗抑郁藥物如阿米替林等同用，可出現(xiàn)口渴、便秘、排尿困難、心動過緩、青光眼癥狀加重、記憶功能障礙等。閉角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻者慎用。

三

心臟毒性風(fēng)險(xiǎn)

可能是因?qū)π呐K的K+通道產(chǎn)生阻礙而影響心肌的復(fù)極化過程，可出現(xiàn)Q-T間期延長、竇性心動過緩、室性心動過速、室上性心動過速、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速、心房纖顫等。

第二代抗組胺藥物多數(shù)需經(jīng)肝代謝成活性成分而發(fā)揮藥理作用如CYP3A4，與肝酶抑制劑如大環(huán)內(nèi)酯類藥物、抗真菌藥物、喹諾酮類藥物、西咪替丁等聯(lián)用，會升高抗組胺藥物的血藥濃度，可能會誘發(fā)心律失常。甲亢者慎用氯苯那敏等。

四

體重增加

阿司咪唑、氯雷他定、特非那定、西替利嗪等，因抑制幽門部的H1受體而致胃排空時(shí)間縮短，使食量增多致體重增加。但第一代抗組胺藥物（鎮(zhèn)靜性抗組胺藥物）有抗膽堿作用，可延緩胃排空。

五

頭昏、體位性低血壓

通過抑制腎上腺素受體而引起的。

六

其他

不良反應(yīng)還包括胃腸道反應(yīng)（惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、食欲減退等）、支氣管痙攣、血管性水腫、光敏感、瘙癢、蕁麻疹、感覺異常、肌顫、肌痛、關(guān)節(jié)痛、水腫、驚厥、易激惹、癲癇發(fā)作、情緒紊亂、精神運(yùn)動性損傷、面部潮紅、吐字不清、轉(zhuǎn)氨酶升高和肝炎等。

可能會掩蓋耳毒性藥物如氨基糖苷類藥物的毒性癥狀；癲癇者禁用氯苯那敏等；抗組胺藥物可能會影響皮試結(jié)果如青霉素皮試，皮試前需停用全身用第一代抗組胺藥物（苯海拉明）至少72h，第二代抗組胺藥物西替利嗪、氯雷他定至少1周，停用鼻腔噴霧劑至少72h。

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